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液相色谱仪在手性药分析中的应用

发布时间:2019-06-05 14:32:42 作者:

 

在生物体中,几乎所有具有重要生理意义的有机生物分子都具有手性,其中大部分是光学活性物质。两个化合物具有相同的分子式,但由于组成这些化合物的原子在空间方向上是不同的,并成为这些化合物的镜像,称为手性化合物。由于对映体具有相同的理化性质,很难将其分离。例如,大多数氨基酸都有右旋和左旋化合物,但只能得到右旋和左旋化合物的混合物。手性药物常显示一种对映体具有很强的生物活性和功效,而另一种则是无效的。

液相色谱仪在手性药物分析中的应用

近年来,手性药物的定量分析得到了广泛的研究。其中,对映体在生物制剂中的分离分析有助于了解对映体的药动学、代谢过程和生物利用度。因此,手性药物对映体的拆分也是高效液相色谱仪的研究热点。手性高效液相色谱仪分离是在现代高效液相色谱技术的基础上,引入手性环境,使对映体呈现出物理特性,实现对映体的分离。高效液相色谱仪分离手性药物对映体可分为直接法和间接法。前者将不对称中心引入分子,分为手性流动相加法(CMP)和手性固定相(CSP)法,后者又称手性试剂衍生法(CDR),将不对称中心引入分子中。

手性试剂衍生是从手性试剂中衍生出对映体,生成非对映体,然后用常规的高效液相色谱仪分离测定对映体。适用于手性脂肪族胺、醇等化合物的直接拆分。该方法分离效果好,分离条件简单,但对手性衍生物要求较高,操作困难。它通常用于其他方法无法实现的情况。在生物样品对映体拆分过程中,由于内源性物质和代谢物的干扰,单用高效液相色谱仪很容易造成光谱峰的重叠,不能直接分析体内手性药物。目前,多柱耦合技术的应用已经成功地解决了这类问题。

目前,HPLC是手性药物拆分中最广泛使用的方法之一。该方法由于其快速、方便、准确的特点,有望在未来的手性药物研究中得到更广泛的应用。